Forse è sfuggito questo articolo ai più e Barbara Scaramuzzo sollecita a renderlo visibile e condividerlo. Apprendere che i frutti della Natura riescano a debellare le malattie è cosa arcinota e finalmente non dovremo più utilizzare sostanze sintetiche, perché la Natura ci fornisce tutto quanto abbiamo bisogno.
22 marzo 2013 | di Anuska Pambianchi |
Due
studiosi di Urbino hanno individuato nel “maltolo”, una sostanza naturale
contenuta nel malto, nella cicoria, nel cocco, nel caffè e in moltissimi altri
prodotti naturali, la possibilità di utilizzarlo per lo sviluppo di una nuova
classe di molecole con spiccata attività antineoplastica. La scoperta
rappresenta un notevole avanzamento nella ricerca di nuove strategie
terapeutiche contro il cancro tanto da avere ottenuto il brevetto nazionale,
nell’attesa di quello internazionale.
Per la
Legge sulle invenzioni e per la Convenzione sulla concessione di brevetti
europei (CBE) tutti i brevetti che hanno per oggetto un composto chimico,
devono possedere requisiti di novità, originalità ed industrialità.
Questo
lavoro è il frutto di una sinergia multidisciplinare tra due gruppi di ricerca
quelli del dott. Mirco Fanellidi estrazione prettamente biomedica e
l’altro, del prof. Vieri Fusi, prettamente chimica, legati dal
desiderio di esplorare e di progredire nei relativi bagagli scientifici e
culturali.
Il prof.
Vieri Fusi e il dott. Mirco Fanelli
Il gruppo
di ricerca diretto dal dott. Mirco Fanelli, con sede a Fano presso il Centro di
Biotecnologie, è impegnato da tempo negli studi del ruolo delle alterazioni
epigenetiche nel sviluppo del cancro ed ha recentemente sviluppato una tecnica
innovativa denominata PAT-ChIP finalizzata allo studio dell’epigenoma
direttamente nei campioni derivati dai pazienti e conservati in paraffina
(FFPE).
Il gruppo
del professore Vieri Fusi, si è da sempre occupato di riconoscimento
molecolare, dello sviluppo sintetico di recettori e metallo-recettori e degli
aspetti termodinamici che guidano il riconoscimento tra due specie chimiche.
Va
sottolineato che, nonostante i progressi sia nel campo della diagnostica
(sempre più precoce) che degli approcci chirurgico/terapeutici, il
cancro è oggi una delle principali cause di morte nei paesi industrializzati.
Molti traguardi sono stati raggiunti nell’ultimo ventennio nell’approccio a
questa patologia e la ricerca scientifica ci ha dato la possibilità di
sviluppare numerosi protocolli terapeutici che hanno visto sia ridurre la
mortalità, per neoplasie prima considerate inguaribili, che di aumentare
l’aspettativa di vita di molti pazienti.
Tuttavia,
proprio per la sua straordinaria complessità, non è stata ancora sviluppata
l’arma necessaria ad affrontare alcuni tipi di tumori particolarmente
aggressivi e quei tumori che si sviluppano in seguito a trattamenti terapeutici
(le cosiddette recidive).
«Negli
ultimi anni – ci spiegano Vieri Fusi e Mirco Fanelli – la ricerca in campo oncologico
sta affrontando l’intera problematica attraverso una doppia strategia: da un
lato cerca di comprendere a fondo le peculiarità molecolari alla base della
patologia stessa e, dall’altro, prova a sviluppare nuove molecole come
potenziali farmaci (drug discovery). I due approcci non navigano
necessariamente su due binari diversi ed è proprio con la scoperta dei
meccanismi molecolari alterati nella cellula neoplastica che si gettano le basi
per lo sviluppo di nuove molecole atte a correggere quelle alterazioni».
«La
problematica – ci spiegano Mirco Fanelli e Vieri Fusi – va necessariamente
affrontata seguendo un iter che porta, partendo dall’osservazione macroscopica
del problema, all’analisi del processo molecolare sia dal punto di vista
eziopatogenetico che nella realizzazione del potenziale farmaco e/o
contromisure terapeutiche».
Ecco
quindi nascere una sinergia che affronta il problema sotto questi aspetti.
Di cosa
si tratta?
Vieri
Fusi: Il maltolo “per se” è una molecola
innocua, utilizzata talvolta come additivo alimentare per il suo aroma e le sue
proprietà antiossidanti, ma – se opportunamente modificata – può dare origine a
nuove molecole con interessanti proprietà biologiche. Due molecole
rappresentative di questa classe di composti sono state al momento sintetizzate
e caratterizzate nella loro capacità d’indurre alterazioni della cromatina e,
quindi, di condurre le cellule a rispondere in termini biologici.
Questa
classe di composti è caratterizzata da interessanti proprietà chimico/fisiche
che li rende capaci sia di raggiungere l’interno della cellula che di esplicare
le loro funzioni nel nucleo, dove risiede il nostro genoma (e dunque la
cromatina).
Mirco
Fanelli: Da subito abbiamo monitorato come
alcuni modelli neoplastici (colture cellulari in vitro) fossero
sensibili ai trattamenti con le due molecole (denominate malten e maltonis):
le cellule, in risposta ai trattamenti, alterano dapprima la loro capacità di
replicare e, successivamente, inducono un importante processo biologico che le
conduce ad un vero e proprio suicidio (denominato morte cellulare programmata).
La cosa
ancora più interessante è che la somministrazione delle due nuove molecole
altera enormemente l’espressione genica in funzione di una risposta atta a
eliminare quelle micro modificazioni che sia maltenche maltonis sono
capaci d’indurre all’interno della cellula.
Oltre che
sul piano brevettuale, gli studi sino ad ora condotti, hanno avuto un buon
successo scientifico e sono stati pubblicati su ottime riviste internazionali
(British Journal of Cancer; Journal of Organic Chemistry), fornendo il
presupposto per proseguire gli studi su modelli tumorali in vivo.
Vieri
Fusi: Purtroppo non possiamo divulgare i
dettagli di quest’ultimi, visto che sono ancora nella fase di sottomissione per
la loro pubblicazione e coinvolgono anche altre strutture scientifiche.
Possiamo però anticipare che questi composti sembrano essere tollerati in
vivo (cosa non scontata) ed hanno dimostrato interessanti proprietà
biologiche inducendo una sensibile riduzione della massa tumorale.
Come
agiscono le nuove molecole?
Mirco
Fanelli: Ritornando agli aspetti
molecolari, queste nuove molecole sembrano agire attraverso dei meccanismi
nuovi riconducibili a modificazioni strutturali della cromatina. Tale meccanismo
di azione, ad oggi mai osservato in molecole ad azione antineoplastica, è
alla base per un potenziale sviluppo di molecole che possano sfruttare
strategie alternative con cui bersagliare le cellule tumorali. Insomma,
speriamo di poter sviluppare nuove armi con cui aggredire il cancro con le
quali poter migliorare le attuali cure soprattutto per quei tipi di tumore ad
oggi sprovvisti di terapia o derivanti da una recidiva.
Gruppi di
ricerca coinvolti dell’Università degli Studi di Urbino Carlo Bo:
- Prof. Vieri
Fusi – Laboratorio di Chimica Supramolecolare
-
Dott. Mirco Fanelli – Laboratorio di Patologia Molecolare
“PaoLa”
Dettaglio delle pubblicazioni:
- Synthesis,
basicity, structural characterization, and biochemical properties of two
[(3-hydroxy-4-pyron-2-yl)methyl]amine derivatives showing antineoplastic
features. Amatori S, Ambrosi G, Fanelli M, Formica M, Fusi V, Giorgi L, Macedi E,
Micheloni M, Paoli P, Pontellini R, Rossi P.
J Org Chem. 2012 Mar 2;77(5):2207-18. doi:
10.1021/jo202270j. Epub 2012 Feb 22.
- Malten, a new synthetic molecule
showing in vitro antiproliferative activity against tumour cells and induction
of complex DNA structural alterations.Amatori S, Bagaloni I, Macedi
E, Formica M, Giorgi L, Fusi V, Fanelli M.
Br J Cancer. 2010 Jul 13;103(2):239-48. doi:
10.1038/sj.bjc.6605745. Epub 2010 Jun 22.
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